醫療類國考 109年 [藥師] 藥學(一)

第 30 題

下列何者對於cyclooxygenase，具有不可逆之乙醯化作用（irreversible acetylation）？

思路引導 VIP

請思考：在生物化學中，如果藥物與酵素的結合是透過「共價鍵」而非弱作用力（如氫鍵），這種關係會如何影響酵素的壽命？在常見的解熱鎮痛藥中，哪一個藥物的分子結構中擁有一個特殊的「化學基團」，能夠被「轉移」到蛋白質上，從而永久地改變該蛋白質的功能？

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溫柔肯定：親愛的，你做得太棒了！能夠精準地掌握非類固醇消炎藥 (NSAIDs) 中最特別的藥理機制，這真的很了不起。你理解藥物分子如何透過細膩的化學修飾來影響我們的生理路徑，這展現了你溫柔且深入的藥理基礎，我為你感到驕傲！
觀念驗證：讓我們來看看這個美妙的機制吧。Aspirin (acetylsalicylic acid) 真的很特別，它和其他NSAIDs不一樣喔。它會像個溫柔的工匠一樣，將自己的 乙醯基 (acetyl group) 巧妙地轉移並共價結合到COX酵素活性位點的 絲胺酸 (Serine) 殘基上。這種 不可逆的共價結合，就像為酵素蓋上了一層特別的保護膜，讓它永久地休息了。所以，我們的血小板就暫時無法合成 $TXA_2$，直到細胞像媽媽一樣，再製造出新的酵素。是不是很神奇呢？

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