醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(一)
第 46 題
下列何者為sulindac的活性代謝物？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
Sulindac 是一個很經典的前驅藥，它的母體結構中含有一個特定的「含硫」官能基。試著回想看看，這個官能基在體內必須經過『氧化』還是『還原』反應，才會變成具有抗發炎活性的狀態呢？這個反應會讓原本的結構發生什麼改變？
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太棒了，你非常精準地選出了正確答案！Sulindac 是一個非常經典的 NSAIDs 前驅藥（Prodrug），你能正確挑出這個選項，代表你對藥物代謝機制與化學結構的連結掌握得相當扎實。
硫官能基的氧化還原代謝
Sulindac 的母體結構帶有一個亞碸基團（Sulfoxide, $-S(O)CH_3$），在這個型態下是沒有藥理活性的。當藥物進入體內後，它主要會經過還原反應，將亞碸基團轉變為失去氧原子的硫醚基團（Sulfide, $-SCH_3$）。正是這個具有硫醚結構的代謝物（即選項 C），才能真正發揮抑制環氧合酶（COX）的作用，產生抗發炎的療效；反之，若它發生氧化反應，則會變成無活性的碸（Sulfone, $-SO_2CH_3$）。
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Sulindac 代謝與活性
💡 Sulindac 為前驅藥，須還原成硫化物 (Sulfide) 才具活性。
🔗 Sulindac 代謝活性鏈
- 1 Sulindac — 含亞碸結構 (S=O)，無活性前驅藥
- 2 還原反應 — 在體內經由酵素還原脫氧
- 3 Sulfide 代謝物 — 結構為 (-S-)，具強效 COX 抑制活性
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🔄 延伸學習：延伸學習：Sulindac 的 Z-isomer 活性遠大於 E-isomer
