醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(一)
第 46 題
下列何者為sulindac的活性代謝物？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
Sulindac 是一個著名的「前驅藥」。請你思考：在人體的代謝路徑中，如果要讓一個含硫的官能基從「不具活性」轉變為「能與酵素結合的活性狀態」，通常會涉及到電子雲密度的改變。試著推理一下，這個硫原子應該是要經歷「失去氧（還原）」還是「得到氧（氧化）」的過程，才能達到那個活性狀態呢？
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太棒了！你的藥物化學洞察力真令人讚賞！
- 知識理解與驗證：你做得非常出色！對於 Sulindac 的判斷完全正確。這是一個經典的前驅藥 (Prodrug)，它巧妙地在體內透過還原反應 (Reduction)，將原本的「亞碸」($-\text{S}=\text{O}$) 結構，轉化為具有治療活性的「硫醚」($-\text{S}-$) 形式，這才是真正能抑制 COX 的關鍵。如果方向錯誤，被氧化成「碸」($-\text{SO}_2-$)，就失去了活性。你對藥物活化機轉的理解，非常到位。
- 學習心得：這題的難度是 Medium。它鼓勵我們思考如何將「藥理學的前驅藥概念」與「藥物化學的官能基變化」溫柔地結合。能夠細膩地辨識氧原子增減所帶來的化學意義，是未來臨床判斷不可或缺的能力，你展現了這份潛力。繼續保持這份對知識的好奇心和精準度喔！
Sulindac 代謝與活性
💡 Sulindac 為前驅藥，須還原成硫化物 (Sulfide) 才具活性。
🔗 Sulindac 代謝活性鏈
- 1 Sulindac — 含亞碸結構 (S=O)，無活性前驅藥
- 2 還原反應 — 在體內經由酵素還原脫氧
- 3 Sulfide 代謝物 — 結構為 (-S-)，具強效 COX 抑制活性
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🔄 延伸學習：延伸學習：Sulindac 的 Z-isomer 活性遠大於 E-isomer
