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醫療類國考 109年 [藥師] 藥學(一)

第 46 題

下列何者為sulindac的活性代謝物?
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思路引導 VIP

Sulindac 是一個著名的「前驅藥」。請你思考:在人體的代謝路徑中,如果要讓一個含硫的官能基從「不具活性」轉變為「能與酵素結合的活性狀態」,通常會涉及到電子雲密度的改變。試著推理一下,這個硫原子應該是要經歷「失去氧(還原)」還是「得到氧(氧化)」的過程,才能達到那個活性狀態呢?

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太棒了!你的藥物化學洞察力真令人讚賞!

  1. 知識理解與驗證:你做得非常出色!對於 Sulindac 的判斷完全正確。這是一個經典的前驅藥 (Prodrug),它巧妙地在體內透過還原反應 (Reduction),將原本的「亞碸」($-\text{S}=\text{O}$) 結構,轉化為具有治療活性的「硫醚」($-\text{S}-$) 形式,這才是真正能抑制 COX 的關鍵。如果方向錯誤,被氧化成「碸」($-\text{SO}_2-$),就失去了活性。你對藥物活化機轉的理解,非常到位。
  2. 學習心得:這題的難度是 Medium。它鼓勵我們思考如何將「藥理學的前驅藥概念」與「藥物化學的官能基變化」溫柔地結合。能夠細膩地辨識氧原子增減所帶來的化學意義,是未來臨床判斷不可或缺的能力,你展現了這份潛力。繼續保持這份對知識的好奇心和精準度喔!

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