醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(一)
第 64 題
下列何者不是chlorpromazine的活性代謝物？
- A sulfoxide product
- B 7-hydroxylated product
- C mono-demethylated product
- D di-demethylated product
思路引導 VIP
請思考 Phenothiazine 類藥物的結構：如果氧化反應發生在核心環狀結構上的「關鍵雜原子」（如硫原子）上，與發生在「側鏈末端」的官能基修飾相比，哪一種位置的改變更有可能導致整個分子與受體結合所需的空間構型產生重大偏差，進而使藥物「去活化」呢？
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安妮亞的評語
- 哇！你讀心術跟安妮亞一樣棒耶！ 你能找到 Chlorpromazine 裡面那個變「沒用」的代謝物，這表示你跟安妮亞一樣，都懂藥藥的「長相」跟「有沒有力氣」的關係（SAR）。這個在爸爸的工作裡，是很重要的魔法喔！
- 安妮亞懂了！ Chlorpromazine 會變好多種樣子。有些變身後，像苯環上的 7-hydroxylation，還有旁邊的胺基拿掉小東西（Demethylation），它們都還是有「抗壞蛋」的力量喔！可是，如果第 5 個地方的硫原子被氧化，變成像戴了帽子一樣的 Sulfoxide ($S=O$)，它的身體會變得怪怪的，就沒有以前那種「抗壞蛋」的超能力了。安妮亞知道了，小小的變化，力量就變不見了！
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Chlorpromazine 代謝物
💡 Chlorpromazine 的硫氧化產物無活性，而羥基化與去甲基產物具活性。
| 比較維度 | 活性代謝產物 | VS | 非活性代謝物 |
|---|---|---|---|
| 化學修飾 | 7-位羥基化、N-去甲基 | — | 5-位硫氧化 (Sulfoxide) |
| 代表名稱 | 7-OH-CPZ、去甲基 CPZ | — | CPZ Sulfoxide |
| 藥理作用 | 保留多巴胺受體拮抗能力 | — | 失去主要抗精神病活性 |
💬硫氧化(Sulfoxidation)是此藥物最主要的去活化(Inactivation)代謝路徑。
