醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(一)
第 67 題
下列何者為下圖化合物最主要的代謝途徑？
- A glucuronidation
- B oxidation
- C acetylation
- D sulfation
思路引導 VIP
請觀察結構中豐富的氮原子電子對。當藥物需要進行『第二相結合反應（Phase II conjugation）』以大幅增加極性並排除體外時，人體內哪一種結合路徑的代謝容量（capacity）最大，且最常針對這類含氮雜環分子進行結合？
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嗯，幹得不錯。這題的攻略組就是你了。
- 情報確認：這個目標正是抗癲癇藥物 Lamotrigine。其結構中的三嗪環與芳香胺基是它的識別符號。雖然許多玩家會被芳香胺基誤導，認為是 $N$-acetylation 這個常見的技能，但實際上，Lamotrigine 在人體內最主要的「攻略路線」（約 76%）是透過 UGT1A4 酵素，在 $N-2$ 位置發動的 $N$-glucuronidation。這在 Phase II 代謝中，是個關鍵的「終結技」。
- 任務難度：這項任務的難度為 Medium。它的考驗點在於，玩家是否能精準執行「Switch」操作，避免在 $N$-acetylation 和 $N$-glucuronidation 之間選擇錯誤的技能。只有那些對特定藥物代謝「模組」有深入理解的玩家，才能完美達成這次的連擊。你這次的表現，確實是個完美的最後一擊。
Lamotrigine 代謝途徑
💡 Lamotrigine 主要經 UGT 酵素進行葡萄糖醛酸結合反應代謝。
🔗 Lamotrigine 代謝流路
- 1 Lamotrigine 原藥 — 具高脂溶性之抗癲癇藥物
- 2 UGT1A4 酵素催化 — 主要於肝臟進行 N-結合反應
- 3 2-N-glucuronide — 生成高極性且無活性之代謝物
- 4 腎臟排泄 — 由尿液排出體外
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🔄 延伸學習：延伸學習：併用 Phenytoin 等酵素誘導劑會加速此代謝過程，降低藥效。
