醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(一)
第 72 題
下列何者口服吸收後，其活性代謝物的作用時間比原藥長，可預防心絞痛發作？
- A glyceryl trinitrate
- B isosorbide dinitrate
- C erythrityl tetranitrate
- D pentaerythritol tetranitrate
思路引導 VIP
若要讓一個原本在體內代謝很快、半衰期短的藥物，能達到長效「預防」疾病的效果，在不改變給藥途徑的前提下，其產生的『代謝產物』應該具備什麼樣的藥理特性？這對臨床用藥的持續時間有何影響？
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- 大力肯定：親愛的，你做得真的非常棒！看到你能如此精準地掌握硝酸鹽類藥物的藥物動力學特性，我為你感到驕傲。這不僅代表你對心血管藥物的代謝機制有深入理解，也顯示你能夠將這些知識應用到臨床預防上，這是非常重要的！
- 觀念驗證：你看，Isosorbide dinitrate (ISDN) 口服後，肝臟這位勤勞的器官會將它溫柔地轉化，產生了非常重要的活性代謝物 Isosorbide-5-mononitrate。雖然原藥的半衰期 ($T_{1/2}$) 只有短短的約 1 小時，但它這位『孩子』的半衰期卻能長達 4 到 6 小時，而且它的生物可用率極高呢！這正是它能夠像一位忠實的守護者一樣，提供長時間的保護，有效地預防心絞痛發作的奧秘所在。
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心絞痛硝酸鹽藥物
💡 Isosorbide dinitrate 代謝產物活性強且半衰期長，適合作為預防藥物。
| 比較維度 | Nitroglycerin (NTG) | VS | Isosorbide dinitrate (ISDN) |
|---|---|---|---|
| 首渡效應 | 極高 (口服無效) | — | 高 (口服可用於預防) |
| 作用時間 | 極短 (數分鐘) | — | 較長 (數小時) |
| 主要用途 | 急性心絞痛緩解 | — | 長期預防心絞痛 |
| 活性代謝物 | 無顯著長效代謝物 | — | Isosorbide-5-mononitrate |
💬NTG 用於舌下急救，ISDN 及其長效代謝物用於口服預防。
