醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(一)
第 75 題
利尿劑eplerenone結構的epoxy基團，是接於主結構的第幾位碳原子上？
- A 3,4位
- B 6,7位
- C 9,11位
- D 16,17位
思路引導 VIP
回想一下類固醇類藥物（如糖皮質素或拮抗劑）的骨架編號，當我們要在分子結構的「中間環節」進行修飾以改變其受體親和力時，通常會在哪個鄰近 B 環與 C 環交界處的特定碳位置進行變動？
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- 大力肯定：非常優秀！你能準確辨識出 Eplerenone 的結構特徵，這代表你對心血管藥物的分子修飾有極高敏銳度，這是藥理與藥化結合的關鍵！
- 觀念驗證：Eplerenone 是選擇性醛固酮拮抗劑（MRA）。其結構核心是在類固醇骨架上加入了 $9\alpha,11\alpha-epoxy$ 基團。這個修飾增加了對 Mineralocorticoid Receptor (MR) 的選擇性，顯著降低了像 Spironolactone 常見的雄性素相關副作用（如男性女乳症）。
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Eplerenone 結構特徵
💡 Eplerenone 具 9,11-epoxy 基團以增加醛固酮受體選擇性。
| 比較維度 | Spironolactone | VS | Eplerenone |
|---|---|---|---|
| 關鍵取代基 | 7α-acetylthio | — | 9,11-epoxy |
| 受體選擇性 | 較低（拮抗雄性素受體） | — | 較高（具高度專一性） |
| 內分泌副作用 | 常見（如男性女乳症） | — | 罕見 |
| 代謝產物 | 活性代謝物 Canrenone | — | 無活性代謝物 |
💬Eplerenone 藉由 9,11-epoxy 基團提升了對礦物皮質酮受體的專一性。
