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醫療類國考 109年 [藥師] 藥學(一)

第 79 題

下列有關arylpropionic acid類非固醇類抗發炎藥之構效關係,何者錯誤?
  • A α-methyl基團取代可以增加活性
  • B 市面上這一類藥物皆為消旋體
  • C 通常S form比R form的抗發炎活性強
  • D ketorolac結構屬於此類

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當一個藥物類別具有手性中心時,請思考:在臨床實務與法規要求下,藥廠是否「一定」會將兩種異構物混合販售?在我們熟悉的這幾種抗發炎藥中,是否有哪一個特定的『明星藥物』,其包裝或學名上特別標註了它是單一純對映體,而非消旋混合物呢?

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📝 Arylpropionic acid 構效關係
💡 此類藥物具手性中心,S 構型活性較強,多以消旋體上市但有例外。
比較維度 S-enantiomer (S 構型) VS R-enantiomer (R 構型)
藥理活性 強(主要 COX 抑制劑) 弱或無活性
體內代謝 穩定,不轉化為 R 型 可經由代謝反轉為 S 型
代表藥物 Naproxen (單一型態) Ibuprofen (消旋體中含此項)
💬S 構型為活性中心,R 構型視為 S 構型的前驅物(Prodrug)。
🧠 記憶技巧:Profen 類 S 活性強,R 會轉 S,只有 Naproxen 賣純 S。
⚠️ 常見陷阱:陷阱常考:『所有』這類藥物都是消旋體(錯誤,Naproxen 是單一 S 型)。
Metabolic Inversion Naproxen Ibuprofen COX Inhibitors

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