醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(一)
第 79 題
下列有關arylpropionic acid類非固醇類抗發炎藥之構效關係,何者錯誤?
- A α-methyl基團取代可以增加活性
- B 市面上這一類藥物皆為消旋體
- C 通常S form比R form的抗發炎活性強
- D ketorolac結構屬於此類
思路引導 VIP
當一個藥物類別具有手性中心時,請思考:在臨床實務與法規要求下,藥廠是否「一定」會將兩種異構物混合販售?在我們熟悉的這幾種抗發炎藥中,是否有哪一個特定的『明星藥物』,其包裝或學名上特別標註了它是單一純對映體,而非消旋混合物呢?
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Arylpropionic acid 構效關係
💡 此類藥物具手性中心,S 構型活性較強,多以消旋體上市但有例外。
| 比較維度 | S-enantiomer (S 構型) | VS | R-enantiomer (R 構型) |
|---|---|---|---|
| 藥理活性 | 強(主要 COX 抑制劑) | — | 弱或無活性 |
| 體內代謝 | 穩定,不轉化為 R 型 | — | 可經由代謝反轉為 S 型 |
| 代表藥物 | Naproxen (單一型態) | — | Ibuprofen (消旋體中含此項) |
💬S 構型為活性中心,R 構型視為 S 構型的前驅物(Prodrug)。