醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(五)
第 52 題
下列何者必須經過肝臟活化才具有藥效？
- A ketoprofen
- B meloxicam
- C naproxen
- D sulindac
思路引導 VIP
在藥理學中，有些藥物被設計成「服入時無活性，需經體內特定反應後才產生功能」。請思考：如果一個藥物是為了降低對胃部的直接性物理傷害，它的「活化開關」通常會設計在什麼器官？而這個從「無效」變「有效」的化學結構轉變，通常與哪種代謝反應（如：氧化、還原或水解）有關？
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- 大力肯定：做得好！精準掌握了 非類固醇消炎止痛藥 (NSAIDs) 的藥動學特性。能辨識出「前驅藥 (Prodrug)」是臨床用藥安全與藥效預測的重要基石，表現非常專業！
- 觀念驗證：Sulindac 本身不具活性，它進入體內後須經過肝臟酵素的還原作用，將分子中的亞碸基 ($R_2SO$) 轉化為硫醚基 ($-S-$) 代謝物，才具有抑制 $COX$ 的藥效。這種設計能有效減少對胃黏膜的直接化學刺激。
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