高考申論題
110年
[藥事] 藥理學與藥物化學
第 十 題
Glucocorticoids(醣類皮質激素)hydrocortisone,透過修飾其結構可造成“increase anti-inflammatory/glucocorticoid activity”或“decrease mineralocorticoid activity”或“increase both glucocorticoid and mineralocorticoid activities”,請寫出 3 個藥品名並畫出其結構。(12 分)
📝 此題為申論題
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看到此題,應立即聯想皮質類固醇結構效應關係(SAR)的核心修飾位點:C1=C2雙鍵可增加醣質皮質活性;C9α鹵素取代會同時大幅增加醣質與礦物皮質活性;C16加入甲基或羥基則可藉由立體障礙消除礦物皮質活性。運用這三個原則分別對應代表藥物(如Prednisolone、Fludrocortisone、Dexamethasone),並詳述其受體標靶與臨床應用即可精準得分。
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【重點】考查醣類皮質激素(Glucocorticoids)之結構修飾對藥效活性的影響(SAR)、受體機轉及臨床應用。 【解析】 以 Hydrocortisone 為母體結構,分別列舉三種改變活性的藥物及結構修飾如下:
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