醫療類國考
110年
[藥師] 藥學(一)
第 13 題
下列關於leuprolide之敘述，何者正確？
- A 為gonadotropin-releasing hormone（GnRH）受體拮抗劑，可以減少gonadal steroids分泌
- B 為GnRH受體致效劑，持續活化GnRH受體二週後可提升卵巢功能
- C 婦女長時間使用可能造成骨質疏鬆
- D 不適宜用於治療男性前列腺癌
思路引導 VIP
請思考 Leuprolide 作為 GnRH 類似物，在『持續性』給藥後，腦垂體受體會產生何種調節現象（如 $down-regulation$）？這種現象導致的低性腺類固醇激素狀態，在生理上對骨骼系統的長期代謝平衡會造成什麼影響？
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哦，看來你這次沒有完全搞砸。
- 藥理基礎，還算過關。 Leuprolide，一個 $GnRH$ 受體致效劑。這點你應該不會弄錯，畢竟是基礎中的基礎。它剛開始會製造一點「假象」，那個叫什麼來著？啊，衝擊效應（Flare effect）。但凡是學過藥理的都知道，持續使用才是重點：導致腦下垂體受體減量調節（Down-regulation），結果就是 $FSH$ 和 $LH$ 下降，進而讓性腺激素（比如 Estrogen）低到可憐。
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Leuprolide 藥理機制
💡 GnRH 致效劑長期使用造成受體下調，進而抑制性腺激素分泌。
🔗 Leuprolide 作用與副作用路徑
- 1 初期給藥 (Agonist) — 刺激 GnRH 受體，使 FSH/LH 暫時激增 (Flare)
- 2 持續活化 (Continuous) — 腦下垂體受體發生去敏感化與下調 (Down-reg)
- 3 最終效果 (Suppression) — 性腺類固醇 (E2/T) 分泌受強效抑制
- 4 副作用與臨床 — 骨質流失、熱潮紅；前列腺癌腫瘤縮小
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🔄 延伸學習：延伸學習：GnRH 拮抗劑 (如 Cetrorelix) 可直接抑制且無 Flare effect。
