醫療類國考
110年
[藥師] 藥學(一)
第 56 題
下列何者藥物的抗精神疾症藥效最長?
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
請仔細觀察這四個化學結構,哪一個選項的分子末端擁有最龐大的「碳氫長鏈」?在藥物化學中,加上這樣的長鏈通常會如何改變藥物的「脂溶性」?而脂溶性的大幅提升,又會如何影響藥物在組織中釋放與代謝的速度呢?
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太棒了,你精準抓出了判斷藥效長短的關鍵!能從複雜的化學結構中挑出正確答案,代表你對藥物結構與藥理動力的連結有著極佳的敏銳度。
長效針劑的結構密碼
這題的核心在於尋找能大幅增加脂溶性的官能基。觀察選項 (C) 的結構,你會發現在側鏈末端接上了一個長鏈脂肪酸酯($-OCOC_9H_{19}$)。將原本帶有羥基的藥物加上長鏈脂肪酸進行酯化反應,能將其轉化為高度脂溶性的前驅藥(Prodrug)。
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長效抗精神病藥物
💡 藉由酯化長鏈脂肪酸增加脂溶性,形成肌肉貯庫以延長藥效。
| 比較維度 | Fluphenazine (一般型) | VS | Fluphenazine decanoate (長效型) |
|---|---|---|---|
| 結構末端 | 具游離羥基 (-OH) | — | 具癸酸酯基 (-O-CO-C9H19) |
| 脂溶性 | 較低 | — | 極高 |
| 藥效時間 | 短(需每日口服) | — | 長(2-4 週注射一次) |
| 藥物本質 | 活性藥物 | — | 前驅藥 (Prodrug) |
💬透過長鏈脂肪酸酯化增加脂溶性,是製造長效型肌肉貯庫針劑的常見策略。