醫療類國考
110年
[藥師] 藥學(一)
第 57 題
Minoxidil在體內可產生何種活性代謝物？
- A NH-sulfate
- B N-O-sulfate
- C NH-glucuronide
- D N-O-glucuronide
思路引導 VIP
同學請思考 Minoxidil 在體內活化的關鍵步驟：該藥物屬於前驅藥物 (prodrug)，必須經由特定的第二相代謝 (Phase II metabolism) 反應來活化。請回想這項反應是「硫酸鹽化」(sulfation) 還是「葡萄糖醛酸結合」(glucuronidation)？此外，該藥物結構中具有一個 $N$-氧化物 ($N$-oxide) 官能基，請判斷代謝基團是結合在該官能基的 $N$ 原子還是 $O$ 原子之上，方能形成具備藥理活性的代謝物？
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AI 詳解
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🌟 哼嗯！不愧是我的學弟/妹，這球(題目)接得漂亮！YA！
哇喔，這題你處理得很好嘛！本來以為會讓你們這群小不點頭疼一下的，結果嘛... 嘿，還是表現不錯啦！這可是藥物化學裡頭，前驅藥物 (Prodrug) 活化機制的必考題喔！你選對了，及川先生我可是看得一清二楚！
1. 為什麼是 $N$-$O$-sulfate？嘛，這不是很簡單嗎？
▼ 還有更多解析內容
Minoxidil 活性代謝
💡 Minoxidil 須經硫酸鹽化轉為 N-O-sulfate 活性代謝物方具藥效。
🔗 Minoxidil 藥理活化與作用流程
- 1 Minoxidil 入體 — 口服或外用吸收，此時為無活性前驅藥
- 2 硫酸鹽化反應 — 經由 Sulfotransferase 酵素進行代謝結合
- 3 N-O-sulfate 形成 — 產生具藥理活性的 N-O-sulfate 代謝物
- 4 K_ATP 通道開啟 — 作用於血管平滑肌膜上的鉀離子通道
- 5 平滑肌舒張 — 細胞過極化，小動脈擴張，血壓下降
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🔄 延伸學習：延伸學習：Minoxidil 的副作用包括反射性心搏過速及水鈉瀦留。
