醫療類國考
110年
[藥師] 藥學(一)
第 79 題
使用cyclophosphamide可能會造成出血性膀胱炎，乃因下列何種代謝物所造成？
- A acrolein
- B aziridinium ion
- C 2-chloroethylamine
- D nitrosourea
思路引導 VIP
請從藥物代謝動力學的角度分析：Cyclophosphamide 在體內經由 $CYP450$ 酵素代謝，當其結構中的 $aldophosphamide$ 發生非酵素性裂解時，除了生成具備烷基化作用的活性分子外，還會伴隨產生哪一個具有高度親電子性 (Electrophilicity)，且會對膀胱黏膜產生強烈化學刺激的「不飽和醛類」代謝產物？
環磷醯胺與出血性膀胱炎
💡 Cyclophosphamide 代謝產物 Acrolein 會導致出血性膀胱炎。
🔗 Cyclophosphamide 毒性與解毒路徑
- 1 肝臟代謝 — 經由 CYP450 代謝成 Aldophosphamide
- 2 分解毒素 — 自發分解出有毒的副產物 Acrolein
- 3 膀胱刺激 — Acrolein 累積於膀胱，引起出血性發炎
- 4 Mesna 介入 — Mesna 提供的巰基與 Acrolein 結合並去毒
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🔄 延伸學習：Ifosfamide 也具有相同的代謝機轉與毒性風險，必須同樣給予 Mesna。
