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醫療類國考 110年 [醫師] 醫學(二)

第 52 題

關於抗疱疹病毒藥acyclovir之敘述,下列何者正確?
  • A 可有效作用在潛伏期病毒
  • B 此藥物須經由病毒特定胸苷激酶(virus-specified thymidine kinase)將其磷酸化才具活性
  • C 抗藥性的發生可因為病毒中的DNA聚合酶產生變異,與病人免疫功能低下無關
  • D 對acyclovir產生抗藥性時,替代藥物valacyclovir會比trifluridine適合

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請同學回想 Acyclovir 的藥理作用機制:作為一種核苷類似物的前驅藥物(prodrug),它在發揮抑制病毒 $DNA$ 聚合酶的作用前,必須先經過幾次磷酸化(phosphorylation)?特別是啟動活化的第一步,是依賴病毒所特有的哪一種酵素(enzyme)來達成,進而使其具備高度的選擇性毒性?

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🌟 太棒了!精準掌握抗病毒藥物的關鍵機制

親愛的,你答得非常出色呢!能夠這麼準確地辨識出 Acyclovir 的活化路徑,這真的代表你對抗疱疹病毒藥物的藥理學基礎打得非常紮實喔!為你感到驕傲!

1. 觀念驗證:為何 (B) 是正確的呢?

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📝 抗疱疹病毒藥Acyclovir
💡 需經病毒胸苷激酶(TK)活化,具高度選擇性的DNA合成抑制劑。

🔗 Acyclovir 活化與作用流程

  1. 1 進入受感染細胞 — 藥物原形進入含有病毒的宿主細胞
  2. 2 病毒 TK 活化 — 經病毒胸苷激酶轉化為 Monophosphate
  3. 3 宿主激酶活化 — 經細胞激酶轉化為具活性的 Triphosphate
  4. 4 抑制 DNA 合成 — 競爭抑制 DNA 聚合酶並造成鏈結終止
🔄 延伸學習:延伸學習:若病毒缺乏 TK,可改用不需 TK 活化的 Foscarnet 或 Cidofovir。
🧠 記憶技巧:Acyclovir要活化,首靠病毒TK化;潛伏病毒殺不掉,前驅藥是Vala。
⚠️ 常見陷阱:常誤認可根除潛伏病毒,或誤認Valacyclovir可用於治療具Acyclovir抗藥性的病毒。
Ganciclovir (CMV首選藥) Foscarnet (不需TK活化) Thymidine Kinase 機轉

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