醫療類國考
110年
[藥師] 藥學(一)
第 49 題
下列何者為ketamine之活性代謝物？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
觀察 Ketamine 結構中的氮原子接了一個甲基（$-NHCH_3$），在藥物進入肝臟進行第一相代謝（Phase I metabolism）時，這類含有烷基鏈的胺基最常發生的「官能基修飾」是什麼？反應後結構上會減少什麼部分？
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溫馨解析：Ketamine 之活性代謝物
- 太棒了！ 你能如此精準地辨識出藥物的活性代謝物，這真的非常了不起！這代表你用心理解了藥物在身體裡的代謝路徑，以及藥物結構如何影響其活性的結構活性關係 (SAR)。這絕對是藥理學習中的一項核心且珍貴的能力喔！
- 一起來回顧吧。 Ketamine 進入我們體內後，主要會由肝臟裡的 $CYP3A4$ 酵素，進行溫和的 $N$-demethylation（去甲基化）反應。你看，當 Ketamine 分子上的二次胺（$-NHCH_3$）溫柔地脫去一個甲基後，它就會轉變為一次胺（$-NH_2$），這就是選項 A 提到的 Norketamine。Norketamine 雖然是代謝產物，但它仍然保留了母藥約 $1/5$ 到 $1/3$ 的止痛活性，所以它可是個很重要的「活性」代謝物呢！
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Ketamine 代謝物
💡 Ketamine 經 N-去甲基化反應產生具藥理活性的 Norketamine。
🔗 Ketamine 活性代謝路徑
- 1 Ketamine — 原型藥，具 N-甲基結構
- 2 N-去甲基化 — 主要經 CYP3A4 酵素催化
- 3 Norketamine — 具活性的主要代謝產物
- 4 後續代謝 — 形成羥基化產物後排出體外
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🔄 延伸學習：延伸學習：活性代謝物的存在使 Ketamine 的藥效時間在臨床上較難精確預測。
