高考申論題
111年
[藥事] 藥理學與藥物化學
第 六 題
六、Cephalosporins-Cefuroxime axetil 是 Cefuroxime 的前驅藥，請問 Cefuroxime axetil 比 Cefuroxime 有何價值？於體內如何活化？有何代謝物？（20 分）
(化學結構圖：Cefuroxime axetil)
📝 此題為申論題
思路引導 VIP
看到此題，應先觀察圖中 Cefuroxime axetil 結構 C4 位置的酯基（1-acetoxyethyl ester），立刻聯想到這是一個「前驅藥（Prodrug）」設計。解題思路應從「為何要酯化（遮蔽羧酸極性→增加脂溶性→改善口服吸收）」切入，接著寫出酯類在體內必經的「酯酶（Esterase）水解」活化過程，最後推導出化學鍵斷裂後所產生的活性母藥及兩個側鏈代謝物（乙酸與乙醛）。
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【重點】考查前驅藥（Prodrug）的藥化結構修飾原理、吸收動力學改善優勢，以及體內酵素催化代謝機轉。 【解析】 一、Cefuroxime axetil 相比 Cefuroxime 的價值
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