高考申論題
111年
[藥事] 藥理學與藥物化學
第 四 題
四、請用物理化學性質，說明 dicarboxylate angiotensin-converting enzyme inhibitors-enalaprilat需要以prodrug-enalapril才有口服生體可用率的理由？（15 分）
(化學結構圖：Enalapril 與 Enalaprilat)
📝 此題為申論題
思路引導 VIP
看到比較藥物與其前驅藥口服吸收的問題，應先觀察兩者的化學結構差異，找出改變的官能基。接著利用脂溶性、極性、解離度（pKa與生理pH的關係）等物理化學性質，說明電荷狀態如何影響藥物穿透細胞膜的能力，進而推導生體可用率的變化。
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【重點】考查 ACE抑制劑 Enalaprilat 藉由前驅藥（prodrug）酯化設計，改善物理化學性質以提升口服生體可用率的原理。 【解析】 一、 藥理分類與臨床定位
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