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醫療類國考 111年 [藥師] 藥學(一)

第 37 題

下列有關 triazolam 之敘述,何者錯誤?
  • A 代謝途徑為α-hydroxylation 和 conjugation
  • B 主要活性代謝物是 desmethyldiazepam
  • C 作用快,藥效短
  • D 較常作為安眠劑

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請從藥物化學結構與代謝動力學的角度思考,$triazolam$ 屬於哪一類型的 Benzodiazepines (BZD)?這類具備 $triazolo$ 環的短效藥物,其在第一相代謝 (Phase I metabolism) 時會優先發生哪種化學位移?更進一步來說,$desmethyldiazepam$ 作為一種半衰期極長的活性代謝物,通常是源自於哪些長效型 BZD(如 $diazepam$ 或 $chlordiazepoxide$)的去甲基化過程,而非這類短效型藥物?

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  1. 觀念驗證
    • Triazolam 屬於超短效型 BZD。其代謝途徑確實是經由 $CYP3A4$ 進行 $\alpha$-hydroxylation 後再與 glucuronic acid 進行 conjugation 排出,故 (A) 正確。
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📝 Triazolam 考點
💡 Triazolam 為極短效 BZD,無長效活性代謝物,主要用於助眠。
比較維度 Triazolam (極短效) VS Diazepam (長效)
半衰期 2-4 小時 20-50 小時
活性代謝物 無顯著活性代謝物 Desmethyldiazepam
臨床用途 誘導睡眠 (助眠) 抗焦慮、抗痙攣
💬Triazolam 因半衰期短且無長效產物,適合作為單純助眠劑。
🧠 記憶技巧:Triz 快快睡:Triazolam = Tiny (極短效),入睡快、醒得快。
⚠️ 常見陷阱:易混淆 Triazolam 與 Diazepam 的代謝物,Desmethyldiazepam 是長效 BZD 的活性產物。
Benzodiazepines (BZD) Diazepam CYP3A4 代謝路徑

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