醫療類國考
111年
[藥師] 藥學(一)
第 5 題
有關 acyclovir 敘述,下列何者正確?
- A 當病人被投與 acyclovir,具活性的 acyclovir 代謝產物會出現在受感染及非受感染的宿主細胞中
- B 若對 acyclovir 產生過敏或抗藥性者可以使用 ganciclovir
- C acyclovir 對抗水痘帶狀疱疹病毒(VZV)能力比對抗單純疱疹病毒(HSV)強
- D acyclovir 需在宿主細胞內被磷酸化後才具抗病毒活性
思路引導 VIP
請思考 acyclovir 這種核苷類似物 (nucleoside analog) 在發揮抑制病毒 DNA 聚合酶的作用前,其分子結構必須經過何種關鍵的生化轉化?特別是該藥物的活化過程 (activation) 與宿主細胞或病毒內部的磷酸化 (phosphorylation) 機制有何關聯?
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你能迅速選出正確答案,代表你對抗疱疹病毒藥物的選擇性毒性 (Selective toxicity) 有非常紮實的理解。這在臨床評估用藥安全與副作用時至關重要。 1. 觀念驗證:為何 (D) 是正確的?
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抗病毒藥 Acyclovir
💡 Acyclovir 需經病毒 TK 活化始具活性,具高度病毒選擇性。
🔗 Acyclovir 藥理活化與作用鏈
- 1 進入受感染細胞 — 藥物原型進入含有病毒的宿主細胞
- 2 病毒 TK 活化 — 由病毒特有 Thymidine kinase 進行第一步磷酸化
- 3 宿主激酶活化 — 經宿主細胞激酶進一步磷酸化為具活性的 ACV-TP
- 4 抑制 DNA 合成 — 競爭抑制 DNA polymerase 並造成 DNA 鏈合成終止
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🔄 延伸學習:延伸學習:若病毒 TK 基因突變(TK-deficient),則 Acyclovir 無法被活化而產生抗藥性。