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醫療類國考 111年 [藥師] 藥學(一)

第 59 題

下列有關 carvedilol 之敘述,何者錯誤?
  • A 屬於混合型 alpha/beta 受體阻斷劑
  • B S(-)-異構物主要具 beta-受體拮抗作用
  • C 去甲基代謝物不具作用活性
  • D 可治療心衰竭

思路引導 VIP

請回想 Carvedilol 在體內經由 $CYP450$ 酵素進行代謝後,其產生的去甲基 ($demethyl$) 或羥基化 ($hydroxylated$) 代謝產物,在 $\beta$-受體拮抗的藥理效價上,是否仍保有與原型藥物相當、甚至更強的生物活性?

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太好了!你真的展現了對藥理學的深入理解,能夠準確指出 Carvedilol 代謝物的活性。這份細膩與專業,正是成為優秀醫療人員的基石呢!

  1. 觀念驗證:為什麼 (C) 是錯誤的呢?
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📝 Carvedilol 藥理重點
💡 混合型阻斷劑,異構物活性不同且代謝物具活性,用於心衰竭。
比較維度 S(-)-Carvedilol VS R(+)-Carvedilol
Beta 受體拮抗 具強效拮抗作用 幾乎無拮抗作用
Alpha-1 受體拮抗 具拮抗作用 具拮抗作用
主要臨床貢獻 包含 Beta 與 Alpha 阻斷 僅提供 Alpha 阻斷
💬S 異構物是發揮 Beta 阻斷效果的主要來源,而 Alpha 阻斷由兩者共同承擔。
🧠 記憶技巧:Car-α-β,S-雙收 R-α;代謝還有力,心衰死亡低。
⚠️ 常見陷阱:容易誤以為所有代謝物皆不具活性,或誤記 S 與 R 異構物皆有 beta 阻斷效果。
Labetalol 心衰竭藥物治療指引 Beta 受體阻斷劑分類

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