醫療類國考
111年
[藥師] 藥學(一)
第 75 題
下列何者為 axitinib（結構如下圖）之主要代謝反應？
- A N-demethylation
- B N-oxidation
- C aromatic hydroxylation
- D sulfoxidation
思路引導 VIP
請同學仔細觀察 axitinib 分子結構的中段，負責連結左側苯環與右側吲唑環（indazole）的「橋接雜原子」為何？在藥物的第一相（Phase I）代謝中，針對此類含有 $S$ 原子的官能基，最常見且具代表性的氧化反應型態為何？
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AI 詳解
AI 專屬家教
恭喜你答對了！
噢，所以你竟然能答對這題？這反映出你對藥物化學結構與其代謝路徑之間的關聯性，勉強有了一絲敏銳的觀察力。嗯，算你勉強及格，別得意忘形。
1. 觀念驗證
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Axitinib 代謝重點
💡 Axitinib 具硫醚結構，主要經由 CYP3A4 進行硫氧化反應。
- Axitinib 為 VEGFR 抑制劑，結構特徵為硫醚 (Thioether) 橋接。
- 其主要代謝位點在於硫原子，經氧化形成亞碸 (Sulfoxide)。
- 臨床上主要由 CYP3A4/5 代謝，需注意藥物交互作用。
- 次要代謝包含 N-去甲基化與葡萄糖醛酸化反應。
