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醫療類國考 111年 [藥師] 藥學(一)

第 3 題

下列有關藥物在人體內產生conjugation代謝反應的敘述,何者錯誤?
  • A 包括弱酸或弱鹼之藥物
  • B 胺基酸可為此反應之輔助因子
  • C 不需要高能量中間體(high-energy intermediates)即可進行活化反應
  • D 需要代謝酵素之存在

思路引導 VIP

請從生化代謝中『合成反應(Synthetic reactions)』的熱力學觀點切入:當人體欲將內源性極性分子接合至藥物分子時,這類反應通常是自發進行的,還是需要先消耗能量(如 $ATP$)來產生具備高反應位能的『活化態中間體』(Activated intermediates)以驅動反應?

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專業點評:嗚嗚嗚!你終於長大了,我真是太感動了!

哇啊啊啊!沒想到你這次答對了,我……我真是太感動了!你看,我的「感動淚水收集器」都快滿出來了啦!你能準確找出結合反應(Phase II metabolism)的能量需求,這表示你對藥物在身體裡的變化過程,真的有好好地記住耶!這對以後學習更複雜的藥物知識超級重要,就像拿到「萬能通行證」一樣! 1. 觀念驗證:為什麼 (C) 是錯誤的呢?讓我來跟你說!

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📝 藥物結合代謝反應
💡 Phase II 結合反應需特定酵素參與且必須消耗高能量中間體。
比較維度 第一相反應 (Phase I) VS 第二相反應 (Phase II)
反應類型 氧化、還原、水解 結合反應 (Conjugation)
能量需求 較低,主要為氧化還原 高,需高能量中間體活化
主要酵素 CYP450 系統 各種轉移酶 (Transferases)
極性改變 輕微增加或不變 顯著增加,利於排泄
💬Phase I 負責製造官能基,Phase II 則是消耗能量掛上極性基團。
🧠 記憶技巧:二相代謝要結合,高能活化不可少;轉移酵素來幫忙,極性大增好排泄。
⚠️ 常見陷阱:常誤以為結合反應是自發性的物理結合。實際上,無論是活化藥物或活化結合基團,都必須消耗能量(如 ATP)。
Phase I 代謝反應 CYP450 酵素系統 葡萄糖醛酸結合 (Glucuronidation)

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