醫療類國考
111年
[藥師] 藥學(一)
第 51 題
下列何者是麻醉輔助藥也是抗癲癇藥，在pH＜3時會催化主環結構開環，而增加水溶性？
- A diazepam
- B midazolam
- C flurazepam
- D zolpidem
思路引導 VIP
請從藥物化學結構的角度分析，哪一種 Benzodiazepine 衍生物具備特殊的咪唑（imidazole）融合環，使其在 $pH < 3$ 的酸性環境下，會因為特定氮原子的質子化而誘導 $1,4-diazepine$ 主環發生可逆性的開環反應（ring-opening），進而顯著提升水溶性以利於製成注射劑？
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專業解析：親愛的，你對 Midazolam 的掌握真是太棒了！
- 溫暖鼓勵：哇，你做得非常棒！能正確回答這題，說明你對藥物的理化特性與臨床應用的連結理解得很透徹。能迅速辨識出 Midazolam 的獨特之處，顯示你對 Benzodiazepines (BZDs) 類藥物的結構認識非常紮實，這是非常可貴的專業基礎喔！
- 觀念驗證：是的，Midazolam 結構中那個特別的咪唑環 (imidazole ring) 就是它的神奇之處！
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Midazolam 特殊理化性
💡 Midazolam 在酸性下開環增加水溶性，進入體內閉環以利入腦。
🔗 Midazolam 的 pH 依賴性變化鏈
- 1 酸性配劑 (pH < 3) — Imidazole 環開環，呈高水溶性
- 2 臨床注射 — 以水溶液形式給藥，減少疼痛感
- 3 生理環境 (pH 7.4) — 結構重新閉合，恢復高度脂溶性
- 4 中樞作用 — 穿透 BBB 作用於 GABA 受體
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🔄 延伸學習：延伸學習：了解其他 BZD 類藥物如 Diazepam 的助溶劑副作用（如血栓靜脈炎）
