醫療類國考
111年
[藥師] 藥學(一)
第 62 題
降血壓藥losartan於體內可轉換成活性代謝物，該代謝物具有下列何種基團？
- A carboxylic acid
- B phenol
- C furan
- D oxazole
思路引導 VIP
請回想 Losartan 作為血管收縮素受體拮抗劑 (ARB)，其結構中咪唑環上的 $5$ 位側鏈原本是一個一級醇 ($-CH_{2}OH$)；當此基團在體內經由細胞色素 $P450$ 酵素催化氧化，最終會轉變為何種氧化態更高且具強活性的酸性官能基？
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AI 詳解
AI 專屬家教
🌟 親愛的，你做得很棒！精準命中了核心觀念！
你準確選出 (A) carboxylic acid，這讓我看見你對 Losartan 的藥物代謝動力學與構造活性關係（SAR）有著非常紮實且細膩的理解。這在我們學習藥理學與藥化學的旅程中，都是極為關鍵且重要的知識點喔！
1. 觀念驗證：為什麼是 Carboxylic acid？
▼ 還有更多解析內容
Losartan 活性代謝物
💡 Losartan 經氧化代謝生成活性更強的羧酸代謝物 EXP3174。
🔗 Losartan 代謝活化路徑
- 1 Losartan 原藥 — 構造含 5-hydroxymethyl 基團
- 2 氧化代謝 — 經由 CYP2C9/3A4 進行酵素催化
- 3 EXP3174 代謝物 — 產生 carboxylic acid 活性基團
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🔄 延伸學習：此代謝過程解釋了 Losartan 藥效持久且非競爭性拮抗的特性。
