醫療類國考
111年
[藥師] 藥學(一)
第 69 題
Promethazine代謝物的生成，主要是經由下列何種代謝酵素？
- A CYP2D6
- B CYP3A4
- C MAO-A
- D MAO-B
思路引導 VIP
請同學思考 Promethazine 作為 Phenothiazine 類的衍生物，其結構中含有側鏈鹼性胺基，在進行第一相代謝時，哪一個特定的 Cytochrome P450 異構酶亞型（Isoenzyme）最常參與這類藥物的 $N$-去甲基化反應，且該酵素活性在不同族群間具有顯著的遺傳變異性？
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答得漂亮！精準掌握了藥物代謝的核心關鍵。
- 觀念驗證： Promethazine 屬於第一代抗組織胺（Phenothiazine 衍生物），在臨床上廣泛用於抗過敏與止吐。其分子在肝臟進行代謝時，主要經由 $CYP2D6$ 進行 $N$-去甲基化（$N\text{-demethylation}$）與硫氧化作用。雖然 $CYP3A4$ 參與多數藥物代謝，但對於這類特定結構的抗精神病或抗組織胺藥物，$CYP2D6$ 的專一性更為關鍵。
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Promethazine 代謝酵素
💡 Promethazine 主要經由肝臟 CYP2D6 酵素進行代謝轉化。
- Promethazine 為第一代 H1 受體拮抗劑，具顯著鎮靜與止吐作用。
- 化學結構屬於 Phenothiazine 衍生物，主要代謝途徑為 CYP2D6。
- 代謝反應包含硫氧化 (S-oxidation) 與 N-去甲基化 (N-demethylation)。
- CYP2D6 的基因多型性 (Polymorphism) 會影響該藥的清除率與療效。
