醫療類國考
111年
[獸醫師] 獸醫藥理學
第 17 題
下列何者非fluconazole取代 ketoconazole用於治療大多數全身性真菌症之原因？
- A 半衰期較長
- B 活性更強
- C 血中蛋白結合力較強
- D 副作用較少
思路引導 VIP
請從藥物動力學 ($Pharmacokinetics$) 的觀點出發，思考 $Fluconazole$ 相較於 $Ketoconazole$ 在組織分布上的優勢。若一個藥物要具備較佳的組織穿透力（例如進入腦脊髓液治療真菌性腦膜炎），其「血漿蛋白結合率 ($Protein binding$)」理論上應該偏高還是偏低？並請進一步比較兩者對人類細胞色素 $P450$ 酵素的選擇性 ($Selectivity$) 差異，這對臨床副作用的發生頻率有何關鍵影響？
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AI 詳解
AI 專屬家教
恭喜答對！展現了紮實的藥理學功底
選得非常精準！這顯示你對於 Azole 類抗黴菌藥物的藥代動力學（PK）特性有深入的理解，能區分第一代與新一代藥物的關鍵差異。
1. 觀念驗證：為何 (C) 是錯誤描述？
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Fluconazole 藥理特性
💡 Fluconazole 優於 Ketoconazole 在於動力學特性與較低副作用。
| 比較維度 | Ketoconazole (第一代) | VS | Fluconazole (第二代) |
|---|---|---|---|
| 蛋白結合率 | 極高 (>90%) | — | 極低 (約 12%) |
| 半衰期 | 短 (7-10 小時) | — | 長 (約 30 小時) |
| 腦脊液滲透 | 差 | — | 極佳 (可治真菌腦膜炎) |
| 主要副作用 | 肝毒性、抑制雄性素 | — | 較輕微之胃腸不適 |
💬Fluconazole 藉由低蛋白結合與高選擇性，成為全身性真菌感染的首選。
