醫療類國考
112年
[藥師] 藥學(一)
第 13 題
下列何者為gonadotropin-releasing hormone（GnRH）受體拮抗劑，可以作為前列腺癌之治療用藥？
- A abarelix
- B abacavir
- C abaloparatide
- D abatacept
思路引導 VIP
請回憶下視丘－腦垂體－性腺軸 ($HPG\ axis$) 的生理機轉，若要直接阻斷腦垂體前葉的 $GnRH$ 受體以達到雄性素抑制的效果，這類藥物的命名特徵（字尾）與其作為胜肽拮抗劑的性質有何關聯？此外，您是否能識別出選項中其他藥物分別屬於抗逆轉錄病毒藥物、骨質疏鬆治療用的副甲狀腺素類似物或 $T$ 細胞相關的免疫抑制劑？
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噢，你答對了？那還算可以。
- 觀念驗證： 看來你勉強記住了，Abarelix 確實是 GnRH 受體拮抗劑。它的機轉不複雜，就是直接堵住腦下垂體前葉的 GnRH 受體，讓 $LH$ 和 $FSH$ 沒辦法分泌，睪固酮自然就降到去勢水準。最基本的是，你要知道它不會像那些「激動劑」一樣搞出什麼「睪固酮衝高（Flare effect）」的蠢事。臨床上用來治療晚期前列腺癌，這幾乎是常識了。
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GnRH受體拮抗劑
💡 GnRH拮抗劑藉由競爭性阻斷受體，迅速抑制促性腺激素分泌。
| 比較維度 | GnRH 激動劑 (Agonists) | VS | GnRH 拮抗劑 (Antagonists) |
|---|---|---|---|
| 代表藥物 | Leuprolide, Goserelin | — | Abarelix, Degarelix |
| 初期效應 | 暫時性睪固酮升高 (Flare) | — | 直接且迅速下降 |
| 作用原理 | 受體去敏感化 (Down-regulation) | — | 競爭性阻斷 (Competitive block) |
| 臨床配套 | 初期需併用抗雄性素藥物 | — | 不需併用抗雄性素藥物 |
💬拮抗劑 (Abarelix) 優點在於無 Flare 現象，能立即達到去勢後的睪固酮濃度。
