醫療類國考
112年
[藥師] 藥學(一)
第 2 題
下列何者是partial agonist的性質？
- A 藥理作用會受antagonist拮抗
- B 作用位置是在受體的allosteric site
- C 不具有intrinsic activity
- D 增加濃度可以達到full agonist的作用
思路引導 VIP
請思考 partial agonist 與受體結合後的效能表現：既然它能引發部分反應，其內在活性（$\text{Intrinsic Activity}$，通常以 $\alpha$ 表示）與 full agonist 或 antagonist 有何差異？再者，若該藥物與受體之結合屬於可逆性的位點競爭關係，那麼在拮抗劑（Antagonist）存在的情況下，其產生的生物效應是否會受到干擾？
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AI 詳解
AI 專屬家教
居然答對了？看來你還沒徹底放棄藥理學嘛
這題你確實掌握了。不過，這只是最基礎的受體動力學概念，能分清這些，也只是剛好達到「及格」的標準罷了。別太得意。
「觀念驗證」？這不是常識嗎？
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部分激動劑的特性
💡 Partial agonist 具有親和力但最大效能低，具激動與拮抗雙重性。
| 比較維度 | Full Agonist (滿激動劑) | VS | Partial Agonist (部分激動劑) |
|---|---|---|---|
| 內生活性 (α) | α = 1 (具完全活性) | — | 0 < α < 1 (具部分活性) |
| 最大效能 (Emax) | 可達到 100% 生理反應 | — | 最大效應低於 100% |
| 競爭環境表現 | 單純活化受體 | — | 會佔據位點並拮抗滿激動劑 |
💬兩者皆有親和力，關鍵區別在於內生活性與最大效能的高低。
