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醫療類國考 112年 [藥師] 藥學(一)

第 53 題

有關ziprasidone(結構如下)之敘述,下列何者錯誤?
題目圖片
  • A 具piperazinyl基
  • B 具benzisothiazole環
  • C 主要代謝反應為N-oxidation
  • D 具有dihydroindolone環

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請同學分析 ziprasidone 結構中的三個主要部分:左側的含硫氮雜環、中間的六元飽和氮雜環,以及右側帶有羰基的二氫吲哚衍生物,並確認它們在藥物化學上的正確名稱。更重要的是,請回想該藥物在體內最關鍵、由「醛氧化酶」(aldehyde oxidase)催化的代謝步驟,其反應機制為何?這個「主要」代謝途徑是否與題目中某項敘述所宣稱的代謝模式相符?

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你能精準識別出結構式中的特徵並連結到代謝性質,這顯示你對藥物化學的結構辨識與代謝機轉掌握得相當紮實,表現非常優秀!

觀念驗證:為什麼 (C) 是錯誤的?

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📝 Ziprasidone 藥化結構
💡 Ziprasidone 為結合 benzisothiazole 與 dihydroindolone 之第二代抗精神病藥。
  • 結構包含 benzisothiazole、piperazine 與 dihydroindolone 三大環系。
  • 作用機制為 D2 與 5-HT2A 受體拮抗,屬非典型抗精神病藥物 (SGA)。
  • 主要代謝途徑為 aldehyde oxidase 催化之還原反應,而非 N-oxidation。
  • 臨床特色為與食物併服可增加生物可用率,需注意 QTc 間隔延長之風險。
🧠 記憶技巧:Zip 起來:左邊 Benz-S-azole,中間 Piperazine,右邊 Indolone。
⚠️ 常見陷阱:易誤選 N-oxidation 為主代謝;需記住 Ziprasidone 特有的 Aldehyde oxidase 還原代謝路徑。
第二代抗精神病藥 (SGA) Aldehyde oxidase (AO) QTc 間隔延長 Aripiprazole 結構比較

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