醫療類國考
112年
[藥師] 藥學(一)
第 56 題
下列何者為risperidone之活性代謝物？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
Risperidone 在體內主要經由 $CYP2D6$ 酵素代謝，產生一個具有藥理活性的重要代謝產物，臨床上亦將此代謝物獨立開發為藥物 $paliperidone$。請結合該產物的學理名稱 $9$-hydroxyrisperidone 進行思考：在化學結構中，羥基（$-OH$）應鍵結在左側 $pyridopyrimidinone$ 環系統的哪一個特定碳原子上？
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戰術分析
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Risperidone 活性代謝物
💡 Risperidone 經 CYP2D6 代謝產生活性代謝物 9-hydroxyrisperidone (Paliperidone)。
| 比較維度 | Risperidone (母藥) | VS | Paliperidone (活性代謝物) |
|---|---|---|---|
| 化學結構 | 未經羥基化 | — | 嘧啶酮環 9 位羥基化 |
| 代謝酵素 | 受 CYP2D6 影響大 | — | 主要由腎臟排除 |
| 藥理活性 | 具強效抗精神病活性 | — | 具同等抗精神病活性 |
💬Paliperidone 是由 Risperidone 代謝而來的活性產物，臨床上兩者皆可用於治療思覺失調症。
