醫療類國考
112年
[藥師] 藥學(一)
第 57 題
下列何者為抗心律不整藥amiodarone最主要的代謝途徑？
- A hydroxylation
- B deiodination
- C N-deethylation
- D bis-N-deethylation
思路引導 VIP
請分析 amiodarone 分子末端三級胺 ($tertiary amine$) 的取代基特徵。在進行 $Phase I$ 的 $N$-去烷基化反應時，通常是以移除單個還是多個烷基作為其最主要的初始代謝途徑？這與其形成的主要活性代謝物之構造有何關聯？
Amiodarone 代謝機轉
💡 Amiodarone 主要經由 CYP3A4 進行 N-deethylation 代謝。
🔗 Amiodarone 代謝與活性路徑
- 1 Amiodarone — 原型藥物，Class III 離子通道阻斷劑
- 2 CYP3A4 / 2C8 — 肝臟細胞色素 P450 系統進行催化
- 3 N-deethylation — 主要的化學結構修飾反應（去乙基）
- 4 DEA 代謝物 — 產生活性代謝物 Desethylamiodarone
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🔄 延伸學習：延伸學習：代謝物 DEA 的半衰期比原型藥更長，且同樣具有抗心律不整活性。
