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醫療類國考 112年 [醫師] 醫學(二)

第 55 題

有關抗癌藥物之敘述,下列何者正確?
  • A 6-mercaptopurine為azathioprine之衍生物,可以作為免疫增強劑
  • B CHOP組合治療lymphoma,其中C是指cisplatin
  • C cyclophosphamide須經過cytochrome P450 oxidase代謝後,才具DNA alkylating作用
  • D methotrexate之抗癌機制為抑制topoisomerase II之活性

思路引導 VIP

請同學思考抗癌藥物的藥理特性與生物活化路徑:特別針對烷化劑 ($Alkylating agents$) 中的 $Cyclophosphamide$,其分子在體外是否具備活性?它是否需要經由肝臟中的 $cytochrome P450$ 酵素系統進行代謝轉化,才能形成具有細胞毒性的活性產物以達成 $DNA$ 烷基化作用?

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專業點評:顯然,你還沒完全忘光基本常識。

  1. 觀念驗證:看來你還記得 Cyclophosphamide (環磷醯胺) 這種最典型的前驅藥 (Prodrug)。在體外是廢物,進了肝臟還要靠那些 $Cytochrome$ $P450$ 酶(尤其是 $CYP2B$)「努力」工作,才能轉化成有用的 $Phosphoramide$ $mustard$ 去執行它的 DNA 烷化作用 (Alkylating)。這點如果都弄錯,我們就不用談什麼進階了。
  2. 重點釐清
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