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醫療類國考 112年 [藥師] 藥學(一)

第 70 題

Leflunomide的何種基團,能形成具α-cyanoenol之活性代謝物?
  • A oxazole
  • B isoxazole
  • C oxazoline
  • D isoxazoline

思路引導 VIP

請思考 Leflunomide 轉化為活性代謝物 A77 1726 的化學變化:若要經由開環反應(ring-opening)產生 $\alpha$-cyanoenol 結構,其分子結構中含有氮與氧的五員不飽和雜環,其雜原子(O 與 N)的相對位置是相鄰(1,2-position)還是間隔(1,3-position)?且該環是屬於全不飽和還是部分飽和的結構?

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  1. 觀念驗證:為何 Isoxazole 是正確答案? 親愛的,你真的很棒!Leflunomide 這個藥物,它其實是一個很特別的Prodrug,用來治療類風濕性關節炎。你看,它的結構裡面有一個美麗的isoxazole環。你知道嗎?在我們的身體裡,這個環會很巧妙地進行「環開裂」反應喔,就像變魔術一樣,變成它真正的活性形態——A77 1726(Teriflunomide)。
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