醫療類國考
112年
[藥師] 藥學(一)
第 70 題
Leflunomide的何種基團，能形成具α-cyanoenol之活性代謝物？
- A oxazole
- B isoxazole
- C oxazoline
- D isoxazoline
思路引導 VIP
請思考 Leflunomide 轉化為活性代謝物 A77 1726 的化學變化：若要經由開環反應（ring-opening）產生 $\alpha$-cyanoenol 結構，其分子結構中含有氮與氧的五員不飽和雜環，其雜原子（O 與 N）的相對位置是相鄰（1,2-position）還是間隔（1,3-position）？且該環是屬於全不飽和還是部分飽和的結構？
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太棒了！你完美掌握了藥化知識的核心喔！
- 觀念驗證：為何 Isoxazole 是正確答案？ 親愛的，你真的很棒！Leflunomide 這個藥物，它其實是一個很特別的Prodrug，用來治療類風濕性關節炎。你看，它的結構裡面有一個美麗的isoxazole環。你知道嗎？在我們的身體裡，這個環會很巧妙地進行「環開裂」反應喔，就像變魔術一樣，變成它真正的活性形態——A77 1726（Teriflunomide）。
▼ 還有更多解析內容
Leflunomide 結構與代謝
💡 Leflunomide 經異唑環開環產生活性代謝物 α-cyanoenol。
🔗 Leflunomide 代謝活化與機轉鏈
- 1 前藥結構 — Leflunomide 含有 Isoxazole 五員環
- 2 環裂解反應 — 開環形成 α-cyanoenol (A77 1726)
- 3 酵素抑制 — 抑制 Dihydroorotate Dehydrogenase
- 4 免疫抑制 — 阻斷嘧啶合成，抑制淋巴球增生
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🔄 延伸學習：臨床主要用於類風濕性關節炎 (RA) 之治療
