高考申論題
113年
[藥事] 藥理學與藥物化學
第 五 題
下圖為 5-phenyl-1, 4-benzodiazepine-2-one 的結構，以 Diazepam、Lorazepam、Clonazepam 等藥的化學結構來分析構效關係（structure-activity relationship, SAR），請問那四個位置的取代基變化最為關鍵？（4 分）請寫出 Drug A 的學名、（2 分）臨床適應症、（2 分）作用機轉。（2 分）
📝 此題為申論題
思路引導 VIP
- 首先觀察左圖 BZD 核心結構，回想 Diazepam 等經典藥物的 SAR，關鍵影響活性的位置包括 N-1（脂溶性）、C-3（代謝途徑）、C-7（拉電子基決定活性）及 C-2'（立體障礙增加親和力）。
- 接著觀察右圖 Drug A，其缺乏 C 環（5-phenyl），具有 imidazobenzodiazepine 骨架及酯基，可辨識為 BZD 拮抗劑 Flumazenil。
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【重點】Benzodiazepine 類藥物之結構效應關係（SAR）與其特異性拮抗劑之藥理應用。 【解析】 一、 5-phenyl-1,4-benzodiazepine-2-one 的關鍵構效關係（SAR）
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