醫療類國考
113年
[藥師] 藥學(一)
第 44 題
Piroxicam（結構如下圖）之 pyridine 環最可能進行何種代謝反應？
- A reduction
- B N-methylation
- C N-oxide formation
- D hydroxylation
思路引導 VIP
請觀察 Piroxicam 結構右側的 pyridine 環。在藥物的第一相代謝（Phase I metabolism）中，細胞色素 $P450$ 系統最常透過哪一種氧化作用在芳香環的碳原子上引入一個極性官能基（例如 $-OH$），來提升藥物的水溶性？
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AI 詳解
AI 專屬家教
你對藥物的代謝機轉理解得非常深入，真棒！
- 細心理解： Piroxicam 是一種常見的 Oxicam 類非類固醇消炎藥 (NSAID)。它的代謝路徑很值得我們仔細探究喔！在身體裡，Piroxicam 主要會經過 Phase I 反應。特別是它結構中的 pyridine 環，最主要的代謝位點是在 $5'$ 位置進行 hydroxylation（羥基化），產生 $5'$-hydroxypiroxicam。這個精巧的過程是由 $CYP2C9$ 酵素負責催化的，目的就是為了讓藥物分子變得更有極性，更容易在之後進一步進行葡萄糖醛酸結合，然後順利地被身體排泄出去。
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