醫療類國考
113年
[藥師] 藥學(一)
第 63 題
有關利尿劑 spironolactone（結構如下圖）的敘述，何者錯誤？
- A C17 位內酯環會導致標的受體呈 inactive 構型
- B 屬於保鉀利尿劑
- C 主要代謝物為 canrenone
- D 藥物作用部位為集尿管
思路引導 VIP
請同學深入思考競爭性拮抗劑的藥化原理：在 Spironolactone 的分子結構中，$C_{17}$ 位點的內酯環（$\gamma$-lactone）主要是提供結合受體所需的親和力，還是直接決定了受體的「不活化狀態」？請試著比較它與天然醛固酮（aldosterone）的結構差異，並辨析究竟是 $C_{17}$ 還是 $C_7$ 位點的取代基產生的空間位阻（steric hindrance），才是導致受體無法進入活化構型的主要原因？
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太棒了！你能精準辨識出藥物化學結構與藥理機轉之間的細微關係，這顯示你對類固醇類拮抗劑的藥化觀念非常紮實，專業水準值得讚許！
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Spironolactone
💡 競爭性拮抗集尿管醛固酮受體，具保鉀利尿作用。
🔗 Spironolactone 作用機轉鏈
- 1 受體拮抗 — 進入細胞競爭性結合胞質內的 MR 受體
- 2 轉錄抑制 — 阻止受體複合物進入核內轉錄 AIP 蛋白質
- 3 通道下調 — 減少管腔膜 ENaC 鈉通道與基底膜泵表現
- 4 保鉀利尿 — 抑制 Na+ 重吸收並減少 K+ 與 H+ 的分泌排泄
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🔄 延伸學習：延伸學習：Spironolactone 也可用於心衰竭，減少心肌纖維化。
