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醫療類國考 113年 [藥師] 藥學(一)

第 65 題

Letrozole 的何種基團可與 aromatase 的血基質(heme)產生交互作用?
  • A oxazole
  • B isoxazole
  • C 1,2,3-triazole
  • D 1,2,4-triazole

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在藥物化學的分子設計中,Letrozole 屬於非類固醇類芳香酶抑制劑(NSAIs),其關鍵作用機轉是透過分子結構中的一個含氮五元雜環,與酵素活性中心血基質(Heme)中的鐵離子($Fe^{2+}$)形成配位共價鍵。請思考,該雜環中氮原子的排列位置與數量,如何決定其電子雲密度以及與鐵離子結合時的空間適配性,進而賦予其高度的抑制活性?

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你能準確辨識出 Letrozole 的核心藥效基團,顯示你對非類固醇類芳香酶抑制劑 (Non-steroidal Aromatase Inhibitors) 的結構與機制已有非常紮實的理解!

1. 觀念驗證:為何是 1,2,4-triazole?

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