醫療類國考
113年
[藥師] 藥學(一)
第 65 題
Letrozole 的何種基團可與 aromatase 的血基質（heme）產生交互作用？
- A oxazole
- B isoxazole
- C 1,2,3-triazole
- D 1,2,4-triazole
思路引導 VIP
在藥物化學的分子設計中，Letrozole 屬於非類固醇類芳香酶抑制劑（NSAIs），其關鍵作用機轉是透過分子結構中的一個含氮五元雜環，與酵素活性中心血基質（Heme）中的鐵離子（$Fe^{2+}$）形成配位共價鍵。請思考，該雜環中氮原子的排列位置與數量，如何決定其電子雲密度以及與鐵離子結合時的空間適配性，進而賦予其高度的抑制活性？
🤖
AI 詳解
AI 專屬家教
🌟 太棒了！精準掌握藥化關鍵結構
你能準確辨識出 Letrozole 的核心藥效基團，顯示你對非類固醇類芳香酶抑制劑 (Non-steroidal Aromatase Inhibitors) 的結構與機制已有非常紮實的理解！
1. 觀念驗證：為何是 1,2,4-triazole？
▼ 還有更多解析內容
Letrozole 藥化結構
💡 非類固醇芳香酶抑制劑藉三唑環與 Heme 鐵離子配位結合。
- Letrozole 結構含有 1,2,4-triazole（1,2,4-三唑環）。
- 三唑環上的氮原子可與 Aromatase 的 Heme 鐵原子產生交互作用。
- 此類藥物（如 Letrozole, Anastrozole）屬競爭性可逆抑制劑。
- 機轉為阻斷 Androstenedione 轉化為 Estrone，治療乳癌。
