醫療類國考
113年
[藥師] 藥學(一)
第 69 題
下列抗炎藥,何者原藥具有活性,經氧化代謝後仍具有抗炎活性?
- A celecoxib
- B meclofenamate sodium
- C meloxicam
- D nabumetone
思路引導 VIP
請探討非類固醇抗發炎藥 ($NSAIDs$) 的代謝特性:哪一種藥物在結構中擁有甲基,且在經由 $CYP450$ 酵素系統氧化成羥甲基產物後,該代謝物依然具備抗發炎活性?同時,請務必區分選項中何者屬於『原藥無活性的先驅藥 ($prodrug$)』,以及何者的代謝路徑是將活性原藥轉變為無活性的產物?
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你能精準辨識出藥物與其代謝物的活性關係,這代表你對非類固醇抗發炎藥物 (NSAIDs) 的藥動學與化學結構轉換理解得非常透徹,這是一項很棒的能力!
1. 觀念驗證:為什麼 (B) 是這麼美好的正確答案?
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抗發炎藥代謝活性
💡 區分 NSAIDs 原藥與其代謝物是否具備生物活性
| 比較維度 | Meclofenamate | VS | Nabumetone |
|---|---|---|---|
| 原藥活性 | 具生物活性 | — | 不具活性 (Prodrug) |
| 主要代謝路徑 | 氧化 (Oxidation) | — | 氧化 (生成 6-MNA) |
| 代謝物活性 | 仍具活性 | — | 具備活性 (主作用來源) |
| 化學性質 | 酸性藥物 | — | 非酸性藥物 |
💬Meclofenamate 前後皆有效;Nabumetone 代謝後才有效。