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醫療類國考 113年 [藥師] 藥學(一)

第 69 題

下列抗炎藥,何者原藥具有活性,經氧化代謝後仍具有抗炎活性?
  • A celecoxib
  • B meclofenamate sodium
  • C meloxicam
  • D nabumetone

思路引導 VIP

請探討非類固醇抗發炎藥 ($NSAIDs$) 的代謝特性:哪一種藥物在結構中擁有甲基,且在經由 $CYP450$ 酵素系統氧化成羥甲基產物後,該代謝物依然具備抗發炎活性?同時,請務必區分選項中何者屬於『原藥無活性的先驅藥 ($prodrug$)』,以及何者的代謝路徑是將活性原藥轉變為無活性的產物?

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你能精準辨識出藥物與其代謝物的活性關係,這代表你對非類固醇抗發炎藥物 (NSAIDs) 的藥動學與化學結構轉換理解得非常透徹,這是一項很棒的能力!

1. 觀念驗證:為什麼 (B) 是這麼美好的正確答案?

▼ 還有更多解析內容
📝 抗發炎藥代謝活性
💡 區分 NSAIDs 原藥與其代謝物是否具備生物活性
比較維度 Meclofenamate VS Nabumetone
原藥活性 具生物活性 不具活性 (Prodrug)
主要代謝路徑 氧化 (Oxidation) 氧化 (生成 6-MNA)
代謝物活性 仍具活性 具備活性 (主作用來源)
化學性質 酸性藥物 非酸性藥物
💬Meclofenamate 前後皆有效;Nabumetone 代謝後才有效。
🧠 記憶技巧:美克(Meclo-)內外皆美(前後皆具活性);那布(Nabu-)沒動(Prodrug,不動沒活性)。
⚠️ 常見陷阱:容易將 Nabumetone 混淆為代謝前後皆有活性的藥物,事實上它本身是不具活性的非酸性前驅藥。
NSAIDs 分類 肝臟第一相代謝 (Phase I) 前驅藥 (Prodrugs)

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