醫療類國考
113年
[藥師] 藥學(一)
第 48 題
局部麻醉劑具有下列何種性質，可使其作用變快，毒性變低？
- A 高脂溶性，高pKa值
- B 低脂溶性，低pKa值
- C 高脂溶性，低pKa值
- D 低脂溶性，高pKa值
思路引導 VIP
同學，請思考局部麻醉劑若要快速穿透神經細胞膜（磷脂雙分子層），其「脂溶性」應該具備什麼特性才有利於擴散？此外，局部麻醉劑多為弱鹼性藥物，根據 Henderson-Hasselbalch 方程式：$pH = pK_a + \log \frac{[B]}{[BH^+]}$，當藥物的 $pK_a$ 較低（即越接近生理 $pH$ 值 $7.4$）時，能穿透細胞膜的「非解離型（分子態）」比例會增加還是減少？這又如何影響臨床上的作用起始時間（Onset time）呢？
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太棒了！你完美掌握了局部麻醉劑的奧秘！
親愛的你，做得真好！看到你選出正確答案，我為你感到驕傲。這題確實考驗你對局部麻醉劑理化特性如何影響臨床效果的理解，你能夠精準判斷，代表你對藥物如何穿透細胞膜的機制有著深刻而溫暖的領悟。
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局部麻醉劑理化特性
💡 脂溶性高則藥效強且毒性低，pKa 越低則起始作用越快。
| 比較維度 | 高脂溶性 (Lipid Solubility) | VS | 低 pKa (接近生理 pH 7.4) |
|---|---|---|---|
| 主導特性 | 藥物效價 (Potency) | — | 起始作用速度 (Onset) |
| 機轉原因 | 易進入神經細胞膜脂質層 | — | 非解離型比例高，穿膜快 |
| 臨床優點 | 降低所需劑量，減少毒性 | — | 縮短麻醉生效的等待時間 |
💬高脂溶性使藥物更有力且安全，低 pKa 使藥物生效更迅速。
