醫療類國考
113年
[藥師] 藥學(一)
第 52 題
下列有關phenothiazine與thioxanthene類精神疾症用藥的描述，何者錯誤？
- A thiothixene之環外雙鍵，以trans型活性為佳
- B 主要作用標的為D₂ dopamine受體
- C chlorpromazine結構屬於phenothiazine類
- D phenothiazine類之苯環上具鹵素取代，可提高活性
思路引導 VIP
在探討 thioxanthene 類藥物（如 thiothixene）的構造活性相關性 (SAR) 時，請觀察其側鏈末端氮原子與苯環取代基在空間上的相對位置。若要有效模擬神經傳導物質 dopamine 的生物活性構型，其環外雙鍵應具備哪一種組態（$cis$ 或 $trans$）才能使藥物分子與 $D_2$ 受體達到最佳的親和力？
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- 大力肯定： 太棒了！你能精確判斷出 Thioxanthene 類的立體結構差異，這代表你對藥物化學的「構效關係」(SAR) 掌握得非常細膩，表現非常優秀！
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典型抗精神病藥 SAR
💡 典型抗精神病藥主要拮抗 D2 受體，其結構構型與取代基影響活性。
| 比較維度 | Phenothiazine (如 CPZ) | VS | Thioxanthene (如 Thiothixene) |
|---|---|---|---|
| 核心結構 | 含氮硫三環結構 | — | 三環中氮被碳取代並具雙鍵 |
| 活性構型 | 側鏈構型可旋轉 | — | Cis-form (Z式) 活性較佳 |
| C2 取代基 | 具吸電子基 (Cl) 增強活性 | — | 具吸電子基可顯著增加藥效 |
| 臨床代表藥 | Chlorpromazine | — | Thiothixene |
💬兩者機轉相似，但 Thioxanthene 具雙鍵限制構型，其活性受 Cis/Trans 影響顯著。
