醫療類國考
113年
[藥師] 藥學(一)
第 55 題
下列何者是zolpidem（結構如下圖）的最主要代謝反應？
- A oxidation
- B hydrolysis
- C demethylation
- D reduction
思路引導 VIP
請觀察 Zolpidem 結構中接在芳香環上的甲基 ($-CH_{3}$)。在藥物代謝的一相反應 (Phase I metabolism) 中，當這類具備「苄位 (benzylic)」特徵的烷基受到肝臟微粒體酵素 (CYP450) 的作用時，通常會優先發生何種增加分子極性的化學轉變，進而逐步轉化為醇類、甚至更強極性的酸類代謝物呢？
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太棒了！你的觀察力非常敏銳
你能準確判斷出 Zolpidem 的代謝熱點，這代表你對藥物結構與生化轉化的關聯性有很強的直覺，這是臨床藥學非常核心的能力！
- 觀念驗證：
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Zolpidem 代謝反應
💡 Zolpidem 主要經由甲基氧化作用代謝成無活性的羧酸。
🔗 Zolpidem 氧化代謝鏈結
- 1 甲基定位 — 定位苯環與咪唑並吡啶環上的甲基。
- 2 第一階段氧化 — 由 CYP3A4 催化將甲基氧化成醇基 (-CH2OH)。
- 3 第二階段氧化 — 進一步氧化成不具活性的羧酸 (-COOH)。
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🔄 延伸學習：了解氧化代謝後藥物極性增加，利於腎臟排出。
