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高考申論題 114年 [藥事] 藥物分析與生藥學及藥劑學

第 六 題

有一個小分子藥物以鼻內途徑給藥來產生全身性治療效果,請寫出鼻內途徑給藥之優點 2 項及缺點 1 項。若有一個大分子蛋白藥物也要開發為鼻內途徑給藥之劑型來產生全身性治療效果,請問需要被克服的問題為何?並請提出解決的方法。(20 分)
📝 此題為申論題

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本題測驗鼻腔給藥途徑的生理特性與劑型設計。解題時先回想鼻腔解剖特徵(微血管豐富、黏液纖毛廓清作用、無首渡效應),以此推導小分子藥物的優缺點;接著針對大分子蛋白質特性(分子量大、易被酵素水解),分析其穿透性與穩定性障礙,最後提出對應的製劑配方策略(如吸收促進劑、黏膜附著劑、酵素抑制劑或奈米載體)來解決問題。

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【破題】鼻內給藥途徑具有豐富神經與微血管網路,可作為全身性治療之非侵入性給藥方式,但須根據藥物分子大小進行合適的劑型設計。 【論述】 一、小分子藥物鼻內給藥途徑之優缺點

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📝 鼻內途徑給藥分析
💡 利用鼻腔高血管分布避首渡效應,大分子需透過處方克服吸收障礙。
比較維度 小分子藥物 VS 大分子蛋白藥物
吸收優勢 微血管網豐富吸收快 跨膜通透性極差
穩定性 通常穩定,耐受性佳 易受蛋白酶水解降解
處方需求 一般水溶性溶液即可 需添加促進劑或載體
主要障礙 給藥體積與溶解度 分子量過大與結構脆弱
💬小分子重在溶解與劑量限制,大分子重在提升通透與保護結構。
🧠 記憶技巧:鼻給藥「快、準、省」(快吸收、準避首渡、省侵入),大分子要「通、穩、留」。
⚠️ 常見陷阱:答題時容易忽略「黏液纖毛廓清作用」對停留時間的影響,以及大分子藥物在鼻黏膜的酵素降解問題。
首渡效應 (First-pass Effect) 黏膜附著傳遞系統 (Mucoadhesive DDS)

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