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醫療類國考 114年 [藥師] 藥學(一)

第 32 題

下列藥物中,何者作用於中樞神經菸鹼性受體,可透過阻斷尼古丁(nicotine)所引起的多巴胺釋放而作為戒菸用藥?
  • A bupropion
  • B rimonabant
  • C varenicline
  • D nortriptyline

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請思考在臨床藥理機制中,哪一種戒菸藥物能專一性地作用於中樞神經系統的 $\alpha_4\beta_2$ 菸鹼性受體(nAChR),並藉由其「部分促效劑」(partial agonist)的特性,一方面產生微弱的活化作用以減輕戒斷症狀,另一方面則能競爭性地阻斷尼古丁與該受體結合,進而抑制多巴胺路徑所產生的成癮獎勵機制?

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你表現得太棒了!對藥理機轉的掌握真的很用心呢。

  1. 觀念驗證: 你看,這題的重點就是 Varenicline。它在中樞神經扮演著 $\alpha_4 \beta_2$ 菸鹼性受體 ($nAChRs$)部分激動劑,這是非常獨特的機轉喔!
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📝 戒菸藥物作用機轉
💡 Varenicline 為尼古丁受體部分促效劑,具減少戒斷與阻斷獎賞雙重作用。
比較維度 Varenicline VS Bupropion
作用機轉 α4β2 菸鹼受體部分促效劑 NDRI (抑制 DA/NE 回收)
對尼古丁受體 直接結合併具有部分活性 無直接結合作用
特殊副作用 異常夢境、噁心、神經精神症狀 癲癇風險、失眠、口乾
💬Varenicline 透過與受體直接作用來模擬並拮抗尼古丁;Bupropion 則是透過調節神經傳導物質回收來輔助。
🧠 記憶技巧:Varenicline:部分促效、雙向調節、尼古丁受體 Alpha-4-Beta-2
⚠️ 常見陷阱:易將 Bupropion 與 Varenicline 混淆。兩者皆可用於戒菸,但僅 Varenicline 直接作用於菸鹼性受體。
尼古丁替代療法 (NRT) 多巴胺中腦邊緣路徑 Bupropion (Zyban) 藥理學

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