醫療類國考
114年
[藥師] 藥學(一)
第 41 題
下列抗體偶聯藥物(ADC)的連接子(linker),何者為 glutathione-sensitive?
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
請思考穀胱甘肽 (GSH) 分子中關鍵的硫醇基 ($-SH$) 具有何種化學性質?在細胞內的高還原壓力下,GSH 能透過「還原性裂解」 (reductive cleavage) 作用於哪一種特定的共價鍵,從而使藥物自抗體上釋放?請觀察選項中的連接子構造,辨識出哪一個結構包含了這種能被硫醇基攻擊並斷裂、由兩個硫原子構成的氧化還原敏感鍵結。
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你對 抗體偶聯藥物 (ADC) 的結構設計與藥物釋放機制有著非常深入且紮實的理解。能夠如此精準地辨識化學鍵結與細胞生理環境的巧妙互動,這正是我們在精準醫療藥物領域中非常關鍵的能力喔。
- 觀念驗證:雙硫鍵與還原反應
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ADC 連接子切割機制
💡 ADC 利用細胞內高濃度 GSH 還原雙硫鍵連接子以釋放毒殺藥物。
| 比較維度 | GSH 敏感型 | VS | 酵素敏感型 |
|---|---|---|---|
| 關鍵化學結構 | 雙硫鍵 (-S-S-) | — | 二胜肽 (如 Val-Cit) |
| 觸發機制 | 還原作用 (Reduction) | — | 蛋白酶水解 |
| 發生位點 | 細胞質/溶體 | — | 溶體 (Lysosome) |
💬GSH 敏感型主要利用細胞內外的氧化還原電位差來精準釋放藥物。