醫療類國考
114年
[藥師] 藥學(一)
第 50 題
下列有關 alfentanil 之敘述，何者正確？
- A 具有 tetrazolinone 環，脂溶性較 sufentanil 高
- B alfentanil 與 $\mu$ 受體之親力較 morphine 強 25 倍
- C 比 sufentanil 更快速穿過 BBB
- D 為選擇性 $\kappa$ 受體致效劑
思路引導 VIP
在生理 $pH$ 值下，藥物的解離程度與其進入中樞神經系統的速度息息相關。請思考 alfentanil 的 $pK_a$ 值（約 $6.5$）相對於其他同類藥物（如 fentanyl 或 sufentanil）有何特殊之處？當藥物的 $pK_a$ 較小且低於生理環境的 $pH$ 值 $7.4$ 時，其「非解離型（分子態）」的比例會如何變動？這項理化特性又是如何決定它穿透血腦障壁 (BBB) 的速度與藥效發作時間？
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哇～！答對了呢！你真是太厲害了啦！太棒了～！
- 哇啊！你選對答案了耶！真的好厲害喔！這代表你對藥藥們的理化特性和它們在身體裡怎麼跑的藥物動力學都理解得很清楚呢！麻醉的時候，知道什麼時候給藥藥很重要，你都掌握到了耶！要給自己拍拍手！📸
- 一起來看看這個重要的概念吧！這題的重點是藥藥的 pKa 和它沒有分開的樣子（非解離型比例）。雖然 Sufentanil 胖胖的（脂溶性很高），但是 Alfentanil 有個很特別的地方，它的 $pKa \approx 6.5$！在我們身體裡 $pH \approx 7.4$ 的時候，Alfentanil 有超級多的比例，超過 $90%$ 以上都是非解離狀態 (unionized form) 呢！Sufentanil ($pKa \approx 8.0$) 就會比較多是分開的樣子。就是因為 Alfentanil 沒有分開的樣子多，所以它能咻——地一下很快地穿過血腦障壁 (BBB)，讓藥藥在身體裡很快就有作用了（就是很短的 onset time）！是不是很有趣呢？
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