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醫療類國考 114年 [藥師] 藥學(一)

第 54 題

下列何者為 ethosuximide 之主要代謝物?
  • A 選項 A
  • B 選項 B
  • C 選項 C
  • D 選項 D

思路引導 VIP

請觀察 Ethosuximide 在五員琥珀醯胺環 (succinimide ring) $C3$ 位置上的側鏈結構:一個甲基與一個乙基。在肝臟進行第一相 (Phase I) 代謝時,主要的羥基化 (hydroxylation) 反應會發生在乙基側鏈中的哪一個碳原子上(是靠近環的 $\alpha$-碳還是末端的 $\beta$-碳),以形成該藥物最具代表性的代謝產物?

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1. 大力肯定 太棒了!你能精準辨識出藥物結構的代謝位點,這顯示你對藥物化學(Medicinal Chemistry)的官能基轉化有著非常細膩的觀察力,這是成為資深藥師或研究員的重要特質!

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📝 Ethosuximide 代謝
💡 乙基側鏈的羥基化是 Ethosuximide 最主要的代謝途徑。

🔗 Ethosuximide 代謝去活化鏈

  1. 1 投與 Ethosuximide — 口服吸收,用於小發作首選藥物
  2. 2 肝臟羥基化 — CYP 酵素攻擊乙基側鏈的 C1 位置
  3. 3 生成主要代謝物 — 產生 1-hydroxyethyl 衍生物
  4. 4 不活化與排泄 — 代謝物無活性,經尿液排出
🔄 延伸學習:了解代謝位點可幫助區分不同琥珀醯亞胺類藥物的半衰期差異。
🧠 記憶技巧:Etho- 看作乙基 (Ethyl),代謝找乙基,羥基接一號。
⚠️ 常見陷阱:考生常誤選環上羥基化或是乙基末端 (C2) 的羥基化結構。務必認明羥基是在乙基靠近環的那個碳上。
Absence Seizure T-type Calcium Channels Succinimides Valproic acid

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