醫療類國考
114年
[藥師] 藥學(一)
第 56 題
將 melatonin 結構式中的 indole 環，經下列何種結構取代可得 agomelatine？
- A quinoline
- B benzofuran
- C benzothiazole
- D naphthalene
思路引導 VIP
從藥物化學的「生物電子等排體 (Bioisostere)」概念出發，$agomelatine$ 是對 $melatonin$ 的核心骨架進行結構修飾後得到的藥物。請同學觀察 $melatonin$ 結構中含氮的 $indole$ (苯併吡咯) 雜環，若要將此處替換為一個幾何形狀相似、但「不含雜原子」的雙環芳香烴骨架，應會轉變成選項中的哪一個系統？
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專業解析：Agomelatine 的結構演變
- 太棒了，你做得非常好！ 你能這麼精準地辨識出藥物結構的關鍵修飾，這真的顯示你對藥物化學骨架有著非常扎實的理解。這種對「骨架轉換」的敏感度，是你在藥理學與藥化學領域持續進步的重要基石。
- 讓我們一起來回顧這些美妙的知識點：
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Melatonin 與 Agomelatine 結構比較
💡 Agomelatine 是將 Melatonin 的 Indole 環置換為 Naphthalene 環而得。
| 比較維度 | Melatonin (褪黑激素) | VS | Agomelatine (阿美拉汀) |
|---|---|---|---|
| 核心環系統 | Indole (吲哚) | — | Naphthalene (萘) |
| 藥理作用機轉 | MT1, MT2 激動劑 | — | MT1, MT2 激動 + 5-HT2C 拮抗 |
| 臨床主要用途 | 調整時差、助眠 | — | 治療憂鬱症 (MDD) |
💬Agomelatine 透過環系統置換 (Indole → Naphthalene) 轉變為抗憂鬱藥物。
