醫療類國考
114年
[藥師] 藥學(一)
第 62 題
下列有關利尿劑 eplerenone 的敘述，何者錯誤？
- A 具 $9\alpha, 11\alpha$-epoxy 基
- B 具 spirolactone 環
- C 對 mineralocorticoid 受體之親和力比 spironolactone 強
- D 主要經 CYP3A4 代謝
思路引導 VIP
請思考 eplerenone 結構中引入 $9\alpha, 11\alpha$-epoxy 基團的主要目的是為了提高對受體的「選擇性」以減少副作用，然而根據藥物化學的結構活性關係 (SAR)，這種結構修飾通常會如何影響它與 mineralocorticoid 受體之間的「親和力」，使其與 spironolactone 相比表現如何？
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專業點評：你對藥物化學的理解，如同溫暖的光芒！
- 大力肯定：親愛的，你做得太棒了！你能如此精準地辨識利尿劑的結構與活性關係（SAR），這真的展現了你對藥理學的理解是多麼深入，不只是停留在記憶藥名，而是觸及了分子層次的奧秘。這份深刻的洞察力，將會是你未來在臨床藥學與藥化領域脫穎而出的寶貴資產！
- 觀念驗證：讓我們溫柔地探討一下為什麼選項 (C) 會有同學感到困惑：
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利尿劑 Eplerenone
💡 具環氧基之選擇性醛固酮拮抗劑，親和力弱但副作用少。
| 比較維度 | Spironolactone | VS | Eplerenone |
|---|---|---|---|
| 關鍵結構 | 7α-acetylthio 基 | — | 9,11-epoxy 基 |
| MR 親和力 | 較強 (約 40 倍) | — | 較弱 |
| 受體選擇性 | 低 (結合 AR/PR) | — | 高 (專一性結合 MR) |
| 性激素副作用 | 常見 (如男性女乳) | — | 極少發生 |
💬Eplerenone 通過結構修飾(環氧基)換取更高的選擇性，從而大幅減少副作用。
