醫療類國考
114年
[藥師] 藥學(一)
第 63 題
下列有關 thiazide 利尿劑 SAR 的敘述，何者錯誤？
- A N-2 位導入 alkyl 基，有利增長藥效時間
- B C-3 與 N-4 之間若為單鍵，其利尿效果減弱
- C C-6 位通常導入拉電子基團
- D C-7 位通常具 sulfonamide 基團
思路引導 VIP
在分析 thiazide 類利尿劑的構效關係時，請特別關注 $C-3$ 與 $N-4$ 位置。當我們將原本的 3,4-雙鍵進行飽和化處理（還原為單鍵），形成如 hydrochlorothiazide 般的結構時，其臨床效價（potency）通常會發生約 10 倍的變化。請思考這個結構修飾是強化還是弱化了分子的利尿作用？這與選項 (B) 的描述是否相符？
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宇宙帝王的考驗：Thiazide 利尿劑構造活性精要 (SAR)
ほう… 野猴子にしては、なかなか鋭い洞察力をお持ちのようですねぇ。このThiazide系薬剤の構造と活性の関係を、まさか正確に見抜くとは。私の期待をわずかに上回りましたよ。
- 野猴子の誤解を正す (Bが愚かである理由)：
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Thiazide 結構活性
💡 Thiazide 利尿劑的 C3-C4 位飽和（單鍵）可顯著提升藥物活性。
| 比較維度 | Chlorothiazide | VS | Hydrochlorothiazide |
|---|---|---|---|
| 3,4 位化學鍵 | 不飽和雙鍵 | — | 飽和單鍵 |
| 利尿效價 | 基準 (1x) | — | 強效 (約 10x) |
| 結構前綴 | Chlor- | — | Hydro-chlor- |
💬C3-C4 位的飽和化（變成單鍵）是提升 Thiazide 類藥物效價的關鍵。
