醫療類國考
114年
[藥師] 藥學(一)
第 70 題
下列有關 cetirizine 及 desloratadine 之敘述，何者正確？
- A 皆為兩性離子（zwitterionic）分子，不易進入 CNS
- B loratadine 的抗組織胺活性大於 desloratadine
- C 皆以藥物原型排除為主
- D levocetirizine 是 cetirizine 的 R-enantiomer
思路引導 VIP
請同學優先觀察這兩種第二代抗組織胺的結構特徵：cetirizine 分子中同時含有羧酸基與胺基，但 desloratadine 是否也具備能形成兩性離子 ($zwitterion$) 的酸鹼官能基？另外，針對 cetirizine 的立體異構物，其具藥理活性的左旋形式 $levocetirizine$ 在 $R/S$ 系統下的絕對構型是如何定義的？
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- 大力肯定：做得好！這題考驗的是對第二代抗組織胺細微結構與代謝差異的精確掌握，你能迅速鎖定正確選項，顯示出你在藥理學的基礎功力相當紮實，請繼續保持這種對細節的敏銳度！
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第二代抗組織胺特性
💡 區分第二代抗組織胺的化學結構、代謝途徑與鏡像異構物活性。
| 比較維度 | Cetirizine / Levocetirizine | VS | Loratadine / Desloratadine |
|---|---|---|---|
| 化學特性 | 兩性離子 (Zwitterion) | — | 鹼性胺類 |
| 排除途徑 | 主要以原型排出 | — | 經肝臟代謝 (CYP) |
| 異構物/代謝 | R-型為活性異構物 | — | Des- 為活性代謝物 |
💬Cetirizine 靠兩性離子特性降低中樞副作用，而 Des- 為 Loratadine 脫去官能基後的活性產物。
